抗恶性肿瘤药怎么预防肿瘤

导读：由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。

一、紫杉醇

　功用作用

通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

药理毒理

本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

　用法用量

一般临床使用紫杉醇的程序如下：

1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。

2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。

3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg/m2，应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或非聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。

4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。

5.一般滴注3小时。

6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。

本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。

注意事项

1.血液学毒性：为限制剂量提高的主要因素，一般在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF，血小板低于30，000/mm3时应输成分血。

2.过敏反应：除了预处理外，如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药，可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身荨麻疹，应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。

3.神经系统：最常见为指趾麻木。有约4%的病人，特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。

4.心血管：一过性心动过速和低血压较常见，一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察，以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。

5.关节和肌肉：半数左右的病人在用药后2～3天会感到关节和肌肉疼痛，与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。

6.肝胆系统：由于紫杉醇大部由胆汁中排出，对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高，23%的病人碱性磷酸酶升高，18%有谷草转氨酶升高。但当前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。

7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见。

　不良反应

1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。

3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。

4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。

6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。

7、脱发：发生率为80%。8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

二、多西他赛

适应证:主要治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部癌、小细胞肺癌;对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效。

用法与用量:静脉滴注给药，单药剂量为75～100mg/m2，国内用75mg/m2，联合用药使用60～75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周重复1次。近年来，国内外有许多学者采用每周疗法，一般单药剂量为35～40mg/m2，一周1次，连用6周，停2周。推荐在使用多西紫杉醇前每日开始口服地塞米松8mg，每12小时1次，连用3日。本品应以所提供的溶媒溶解，然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释，终浓度为0.3～0.9mg/ml。

制剂与规格:注射用多西他赛：①20mg;②80mg。

药品分类:抗肿瘤药-细胞毒类药物-作用于微管蛋白的药物

贮藏:2～8℃，密闭、遮光保存。

　注意事项

1多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。

2在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达100mg/m2时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。

3所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每日16mg，服用4~5天。

4中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间应经常对白细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至>1500个/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗，多西他赛治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少(<500个/mm3并持续7天或7天以上)，在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。

5在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗。发果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良反应的病人不能再次应用多西他赛。

6多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。

三、卡培他滨

卡培他滨(Capecitabine)是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物，由罗氏公司研制，商品名称为希罗达，能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质(protein)合成。适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。

适应症：希罗达适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗;单药一线治疗转移性直肠癌。禁忌症：有希罗达严重副反应或对氟脲嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。

不良反应与注意事项

常见的不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹痛、腹泻、食欲下降、皮肤改变，也有报道称部分患者使用出现短暂性骨髓抑制、毛发脱落、泪液增多、头痛、头晕。卡培他滨是一种骨髓抑制剂，故有必要每次用药前作血液检查，以监测血细胞和血小板计数。本品具有肝脏毒副作用，故须定期检查肝功能。此外，也应监测心脏功能，以避免不可逆毒性反应。若需静脉输液给药，则应在用药前分析上述器官的功能是否适合。卡培他滨可能对胎儿造成损害，故不能用于妊娠妇女;使用该药的妇女也不宜妊娠。即使治疗结束，该药对生育也可能有影响.

药物过量

卡培他滨的临床试验中，未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验(对猴类以25,679mg/m2/天的积极治疗)以及对人以最大耐受剂量(3,514mg/m2/天)治疗中，药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗，必要时透析治疗。虽然没有用透析治疗希罗达过量的临床经验报道，但透析可能有利于降低循环中5’-DFUR的浓度，5’-DFUR是卡培他滨的一种低分子量代谢产物。

症状：恶心&呕吐，腹泻，胃肠道激惹及出血，骨髓抑制。

治疗：药物干预支持治疗，中止用药，剂量调整。

四、羟基喜树碱

羟喜树碱(camptothecin,CPT,1)是从我国内地特有的蓝果树科植物喜树(camptothecaacuminataDecne)的皮、果实中提取得到的一类色氨酸-萜烯生物碱类抗癌药物。它对治疗多种恶性肿瘤具有显著疗效。研究表明喜树碱及其衍生物可通过作用于DNA拓扑异构酶I(DNAtopoisomeraseI)来抑制DNA复制、转录和有丝分裂。

适应症:用于胃癌、肝癌、头颈癌及白血病治疗。

用量用法:静注：每次4～8mg，用10～20ml等渗盐水稀释，每日或隔日1次，1疗程60～120mg。

药理毒理:本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，造成不可逆的DNA链破坏，从而导致细胞死亡。

注意事项

1.胃肠道反应有恶心、呕吐。

2.骨髓抑制，主要使白细胞下降。

3.少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状，但远较喜树碱为轻。

禁忌:对本品过敏者禁用。

用法用量

1.静脉注射：每次10-30mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，一日1次，每周3次，6-8周为一个疗程，联合用药本品剂量可适当减少。

2.膀胱灌注：每次10mg以氯化钠注射液10ml溶解，排尽尿液后灌注，保持2-4小时左右，每周1次，10次为一个疗程。

3.胸腹腔注射：恶性胸腹水放净后，10-20rag以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入，每周1_2次。