左炔诺孕酮的功能主治

导读：复合片降低高密度脂蛋白较明显，双相片、三相片则影响较小由于三相片每周期减少该品用量约40%，不良反应少。

一、左炔诺孕酮的功能主治

主要用作探亲避孕药和紧急避孕药，与雌激素合并使用，系短效和长效口服避孕药，有抑制排卵作用，是当前国内外应用最广泛的。也可用于治疗月经不调，子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。

该品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片，用作短效口服避孕药，通过改变剂型可用作多种长效避孕药。口服吸收迅速，经O.5～2小时血浓度达峰值，T1/2为10～24小时。蛋白结合率93～95%，生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显，双相片、三相片则影响较小；由于三相片每周期减少该品用量约40%，不良反应少。该品是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药，用于妇女避孕。其埋植剂自1983年在芬兰上市后，现已被多个国家批准使用。5.5万名埋植者的经验表明妊娠率非常低，5年累积约3.9%。

二、左炔诺孕酮的药理作用

左炔诺孕酮（LNG）为全合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性体，活性比炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。为此，剂量比炔诺孕酮可减半，不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，比炔诺酮强10倍左右，几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服或皮下注射均可抑制排卵。

口服LNG后吸收迅速而完全，吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。口服LNG几乎没有首过效应。全身生物利用度比率F（AuCo/AuCiv）范围为0.87-0.99。血中LNG浓度下降呈双系数曲线形式，分布t1/2为50-60分钟，消除t1/2为8.8-11小时。LNG的血浆清除率为152-176L/d，明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素球蛋白（SHBG）有高度专一结合，与雌激素配伍应用时，由于后者可刺激肝脏合成SHBG，可明显提高血中LN*平。蛋白结合率为93%-95%，生物利用度100%，能降低高密度脂蛋白（HDL），升高低密度脂蛋白（LDL）。哺乳妇女服用LNG后，血液中与乳汁中药物浓度之比为100：15-25。母亲每日服LNG150μg，未见LNG在婴儿体内有积蓄。该品在肝内代谢，代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮，排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。

三、左炔诺孕酮的用法用量

该品为左旋甲炔诺酮的光学活性部分，其活性比甲炔诺酮强1倍，故使用剂量可减少一倍，不良反应也相对减弱。左炔诺孕酮为短效口服避孕药。但均不单独使用，而与炔雌醇合用。1．于月经的当天算起，第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或月经第5天及第10天各服1片，以后均以第二次服药日期，每月服1片，一般在服药后6～12天有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可改用减量片。2．原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时，可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片，以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。

①一般在睡前服，副反应可减轻。

②服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。

③在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。

④连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。

⑤每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。

四、左炔诺孕酮的药物相互作用

⑴影响避孕效果的药物；

①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，减少肠肝循环；

②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药；

③三环类抗抑郁药在肝脏与该品竞争共同的代谢酶。

⑵与避孕药合并应用，药效受影响的药物；

①降压药的降压效果降低；