一、*的作用是什么
*为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作,对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用,可与氨茶碱或苯海拉明、*类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时,该品效果较肾上腺素为好,作用快而持久。
可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用:①心血管系统:使皮肤、黏膜和内脏血管收缩,血流量减少;冠脉和脑血管扩张,血流量增加。用药后血压升高,脉压加大。使心收缩力增强,心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经,故心率不变或稍慢。②支气管:松弛支气管平滑肌;其α-效应尚可使支气管黏膜血管收缩,减轻充血水肿,有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,充血水肿反加重。此外,α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。③中枢神经系统:兴奋大脑皮层和皮层下中枢,产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。口服后易自肠吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为3?4L/kg,吸收后仅少量脱胺氧化,79%以原形经尿排泄。作用较肾上腺素弱而持久,t1/2为3?4小时。
二、*的适应症有哪些
一、*的适应症有哪些
⑴肌内注射或皮下注射作为脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。
⑵包括以上两种麻醉所用局部má醉药在内的局部má醉药中毒已出现低血压时,可用该品10~30mg静脉注射。
⑶鼻炎时鼻窦症状可用该品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。
⑷用于防治轻度支气管哮喘,也常与止咳化痰药配成复方用于痉挛性咳嗽。
⑸缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
⑹滴眼可扩瞳,对调节的影响不大,不增加眼压。
⑺严重肾病水肿病人口服该品,可迅速消除水肿。
二、服用*的注意事项有哪些
为避免失眠,不要在晚饭后服用该品。若晚间服用,常加服*如*。该品连续滴鼻治疗过久,可产生反弹性鼻黏膜充血。短期反复使用可致快速耐受现象,作用减弱,停药数小时可恢复。前列腺肥大病人服用该品可增加排尿困难。由于该品可从乳汁分泌,授乳妇女避免服用。该品禁用于高血压、冠心病、动脉硬化、心绞痛和甲状腺?功能亢进患者。该品忌与帕吉林等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高。
三、*的鉴别方法是什么
【鉴别】
(1)取本品约10mg,加水lml溶解后,加硫酸铜试液2滴与20%氢氧化钠溶液lml,即显蓝紫色;加*lml,振摇后,放置,*层即显紫红色,水层变成蓝色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集387图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
【检查】溶液的澄清度取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液应澄清。酸碱度取本品1.0g,加水20ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显黄色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml,应变为红色;如显淡红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为黄色。硫酸盐取本品l.Og,依法检查(附录ⅢB),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。有关物质取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录VD)试验,用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5ml,磷酸4ml,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈(90:10)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按*峰计算不低于3000。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录ⅧL)。炽灼残渣不得过0.1%(附录ⅧN)。重金属取本品l.Og,加水23ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,依法检査(附录ⅧH第一法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10ml,加热溶解后,加*试液4ml与结晶紫指示液1滴,用髙氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显翠绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于20.17mg的C19H15NO?HC1。
【类别】β2肾上腺素受体激动药。
【贮藏】密封保存。
四、*的作用有哪些
1、神经系统作用。*的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢,使精神振奋;可缩短*类催眠时间,亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。
2、心血管系统作用:对心脏的作用:*对心脏有兴奋作用。*使心肌收缩力增强,心输出量增加。对血管的作用:*使冠脉、脑、肌肉血管扩张,流量增加;使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩,血流量降低。对血压的影响:*常引起收缩压和舒张压上升,脉压增大。其升压作用缓慢而持久。
3、对平滑肌的影响:对支气管平滑肌的影响*对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久:对膀胱三角肌和括约肌的影响*能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少,足够量产生尿潴留,用于儿童遗尿症有效。
4、对代谢的影响。*有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用*对人能诱发出汗。
5、其他作用。*对骨胳肌有抗疲劳作用,能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导,可用于重症肌无力的治疗。*还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用。*对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高,为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用,作用似肾上腺素,但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱,但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。